A bontás fázisai A gyógyszerek lebontása általában két fázisban zajlik: az első inkább előkészítő jellegű. Sok szer azonnal a második fázisba kerül, tehát ez sem egyértelmű, és nem törvényszerű. Az 1. fázis kémiai reakciói: oxidáció, redukció, hidrolízis, hidráció stb. Ezek révén próbál a máj vízoldhatóbb származékokat képezni. (Előadódhat, hogy az ún. prodrugok esetében éppen ekkor keletkezik az aktív metabolit, amely valójában hat, vagy egy toxikus származék, amely mérgezőbb, és épp ezért súlyos mellékhatásokat kelt.) A 2. fázis reakcióira jellemző, hogy az előző fázisból származó anyagok, molekulák ún. szubsztrátokkal "konjugálódnak" - egyesülnek, hatástalanná válnak – egyben alkalmassá a kiürülésre. Májenzimek? A máj gyógyszerbontó enzimcsaládjának talán legfontosabb csoportja a citokróm P-450 enzimek (CYP 450), amely oxidatív reakciókat végez a vegyületeken. Ennek a családnak mintegy 50 „izoformja” létezik, melyek közül mintegy 6-7, amely valójában részt vesz a gyógyszerek lebontásában. Mindannyian mások vagyunk? Igen, még ebben is… Ez a bizonyos CYP-család egyénenként más és más! Ezért fordulhat elő, hogy – akár családon belül is – ugyanaz a gyógyszer a másiknak nem hat annyira, vagy épp fordítva. A CYP-család gyógyszerválasz-módosulást okozhat: 1. indukció történik, azaz gyorsul a gyógyszer bomlása – csökken a hatás, és/vagy rövidebb ideig tart 2. gátlás jön létre (inhibitorok), azaz lassul a gyógyszer bomlása – erősebb a hatás, és/vagy tovább tart Ezek a jellemzők főleg akkor válnak fontossá, amikor valaki több gyógyszert szed, mert a fentiek alapján számos (sokszor nem előnyös) gyógyszerkölcsönhatás adódhat mindebből.

Gyógyhír Magazin